Novas formas sólidas podem aprimorar antidepressivos

No Instituto de Física de São Carlos (IFSC) da USP, pesquisa de mestrado de Paulo de Sousa Carvalho Júnior, sob orientação do professor Javier Ellena, desenvolve novas fórmulas sólidas para inibidores de recaptação de serotonina, fármacos utilizados no tratamento da depressão. A maioria dos antidepressivos atuais são pouco solúveis e estáveis. O pesquisador busca novas maneiras de obter formas sólidas dos compostos que formam os antidepressivos, por meio da caracterização de sais ou cristais que possam apresentar propriedades melhores do que os atuais.

Num contexto geral, a depressão é classificada em três níveis: sintomas, síndrome e doença. No terceiro nível, uma das principais intervenções é o uso de antidepressivos, que podem ser de dois tipos: triclínicos e inibidores de recaptação de serotonina (neurotransmissor responsável, entre outras coisas, pela regulação do sono, do humor e do apetite). Mesmo com efeitos colaterais em alguns casos, remédios baseados em inibidores de recaptação de serotonina são considerados menos prejudiciais ao organismo, e os mais indicados para depressão. Ao serem ingeridos, tais remédios atuam nas enzimas que promovem recaptação de neurotransmissores, incluindo a própria serotonina.

“Os antidepressivos mais conhecidos tiveram suas fórmulas desenvolvidas na década de 1980 e, desde então, poucas estruturas têm sido reportadas até o momento”, explica Carvalho Júnior. Por intermédio de técnicas cristalográficas, o pesquisador tem feito a caracterização de alguns elementos para, posteriormente, realizar a análise de suas propriedades. “A metodologia desse desenvolvimento consiste em trabalhar numa síntese supramolecular, uma vez que analiso fórmulas já existentes e, a partir daí, obtenho novas fórmulas similares ou com comportamento semelhante”, elucida o mestrando.

Novo fármaco
Por desenvolver a forma sólida antecipadamente em laboratório, há uma preciosa economia de tempo na etapa final, que é o desenvolvimento de um novo fármaco. “Por ter estrutura igual a outra forma sólida já existente, os testes clínicos, por exemplo, que são muito demorados, podem ser dispensados”, afirma Carvalho Júnior.

“A partir do momento que se tem o entendimento sobre a estrutura em termos de conformação, configuração e arranjo supramolecular já é possível inserir modificações. No caso de um novo antidepressivo, será possível diminuir-se efeitos colaterais, além da melhora da solubilidade e estabilidade”. Maior solubilidade pode fazer com que sejam necessárias menos doses de medicamento para tratar os pacientes, enquanto o aumento da estabilidade pode impedir que os efeitos dos fármacos sejam prejudicados devido a fatores como a redução de temperatura

O objetivo final do trabalho, portanto, é desenvolver e caracterizar novas formas sólidas com propriedades otimizadas, como já dito anteriormente. Mas, até lá, algumas etapas precisam ser concluídas. “Por mais que haja planejamento, diversos contratempos aparecem nos experimentos em laboratório. Alguns procedimentos podem falhar, outros experimentos podem não trazer o resultado desejado…Muitas coisas são tentativa e erro”, conta o pesquisador.

Mesmo assim, como em muitas pesquisas, resultados realmente significativos podem demorar para aparecer. Mas, como muitos outros remédios já bem conhecidos por todos nós, é só uma questão de alguns anos para que eles apareçam nas prateleiras das farmácias.

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